Testosterone Undecanoate là một dạng ester tác dụng kéo dài của testosterone, được sử dụng trong liệu pháp testosterone thay thế ở nam giới thiếu hụt testosterone đã được chẩn đoán phù hợp. Dược chất này có thể được bào chế dưới dạng tiêm bắp kéo dài hoặc dạng uống. Ưu điểm nổi bật của dạng tiêm là duy trì nồng độ testosterone tương đối ổn định và giảm số lần dùng thuốc; trong khi dạng uống thuận tiện, không cần tiêm và có thể điều chỉnh hoặc ngừng thuốc nhanh hơn. Tuy nhiên, cả hai đều là thuốc cần được sử dụng dưới sự chỉ định và theo dõi của bác sĩ.

Testosterone Undecanoate là gì?

Testosterone Undecanoate, thường viết tắt là TU, là testosterone được ester hóa với acid undecanoic tại vị trí hydroxyl 17β. Việc gắn thêm chuỗi ester dài làm thay đổi đặc tính hòa tan và dược động học của testosterone, nhờ đó dược chất có thể được phát triển thành dạng uống hấp thu qua hệ bạch huyết hoặc dạng tiêm bắp có tác dụng kéo dài.

Sau khi được hấp thu vào cơ thể, Testosterone Undecanoate được thủy phân để giải phóng testosterone có hoạt tính. Testosterone sau đó gắn với thụ thể androgen tại nhiều mô, tham gia duy trì các chức năng sinh lý như ham muốn tình dục, đặc tính sinh dục nam, khối cơ, mật độ xương, quá trình tạo hồng cầu và nhiều chức năng chuyển hóa khác.

Điều quan trọng là Testosterone Undecanoate không phải thuốc kích dục hay sản phẩm “tăng cường sinh lý” dành cho mọi nam giới. Theo các hướng dẫn chuyên ngành hiện hành, liệu pháp testosterone chỉ nên được cân nhắc khi người bệnh có biểu hiện phù hợp với thiếu hụt testosterone và kết quả xét nghiệm cho thấy testosterone thấp một cách nhất quán.

Testosterone Undecanoate được dùng trong trường hợp nào?

Testosterone Undecanoate chủ yếu được sử dụng trong liệu pháp testosterone thay thế (testosterone replacement therapy – TRT) ở nam giới bị suy sinh dục nam (male hypogonadism).

Mục tiêu điều trị không phải đưa testosterone lên mức càng cao càng tốt mà là đưa nồng độ hormone về khoảng sinh lý phù hợp, đồng thời cải thiện các triệu chứng liên quan đến thiếu testosterone.

Một số biểu hiện có thể gặp ở người thiếu testosterone gồm:

• Giảm ham muốn tình dục.
• Giảm số lần cương tự phát hoặc cương buổi sáng.
• Mệt mỏi, giảm năng lượng kéo dài.
• Giảm khối cơ hoặc sức mạnh cơ.
• Tăng khối mỡ.
• Giảm mật độ khoáng xương.
• Một số trường hợp có thay đổi khí sắc hoặc giảm cảm giác khỏe mạnh.

Tuy nhiên, những triệu chứng như mệt mỏi, giảm ham muốn hoặc rối loạn cương có thể xuất phát từ rất nhiều nguyên nhân khác nhau. Vì vậy, không thể chỉ dựa vào triệu chứng để kết luận một người bị “thiếu testosterone”.

Thông thường, bác sĩ cần đánh giá triệu chứng kết hợp với xét nghiệm testosterone vào thời điểm thích hợp, thường cần xác nhận bằng nhiều lần xét nghiệm, đồng thời tìm nguyên nhân gây suy sinh dục.

Vì sao Testosterone Undecanoate có cả dạng tiêm và dạng uống?

Cấu trúc ester chuỗi dài của Testosterone Undecanoate giúp dược chất có tính thân lipid cao. Đặc điểm này tạo điều kiện để phát triển hai đường dùng có dược động học khá khác nhau.

Ở dạng uống, Testosterone Undecanoate có khả năng được hấp thu một phần qua hệ bạch huyết ruột, nhờ đó hạn chế chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan vốn là vấn đề của testosterone đường uống thông thường.

Ở dạng tiêm, Testosterone Undecanoate được hòa tan trong tá dược dầu và tiêm sâu vào cơ. Thuốc tạo thành một “kho dự trữ” tại vị trí tiêm, từ đó được giải phóng từ từ trong nhiều tuần.

Chính sự khác biệt này tạo nên các ưu điểm và hạn chế riêng của từng dạng thuốc.

Testosterone Undecanoate dạng tiêm có ưu điểm gì?

Ưu điểm nổi bật của Testosterone Undecanoate dạng tiêm bắp kéo dài là khoảng cách giữa các lần sử dụng tương đối dài và nồng độ testosterone có thể được duy trì ổn định hơn so với một số ester testosterone tiêm tác dụng ngắn.

Ít phải tiêm hơn

Các chế phẩm Testosterone Undecanoate tiêm bắp được thiết kế để giải phóng testosterone kéo dài. Sau giai đoạn khởi đầu, khoảng cách giữa các mũi tiêm có thể lên tới nhiều tuần và ở một số chế phẩm khoảng 10–14 tuần, tùy sản phẩm, hướng dẫn sử dụng và đáp ứng của từng người bệnh.

Điều này giúp giảm số lần tiêm so với các ester testosterone tác dụng ngắn hơn.

Hướng dẫn của Hiệp hội Tiết niệu châu Âu (EAU) cũng ghi nhận lợi thế của Testosterone Undecanoate tiêm kéo dài là ít lần sử dụng và có khả năng tạo nồng độ testosterone tương đối ổn định.

Nồng độ testosterone ít dao động hơn

Một nhược điểm của một số testosterone tiêm tác dụng ngắn là nồng độ testosterone có thể tăng cao sau tiêm rồi giảm dần trước mũi kế tiếp.

Ở một số người, sự dao động này có thể tạo cảm giác thay đổi về năng lượng, ham muốn hoặc tâm trạng theo chu kỳ.

Testosterone Undecanoate dạng depot kéo dài có đường cong dược động học bằng phẳng hơn, giúp hạn chế tình trạng “đỉnh – đáy” quá rõ ở nhiều người bệnh. Các nghiên cứu dược động học cho thấy dạng tiêm kéo dài có thể duy trì testosterone trong khoảng sinh lý trong phần lớn thời gian giữa các mũi tiêm khi được sử dụng đúng chỉ định.

Thuận tiện với người khó duy trì thuốc hằng ngày

Người sử dụng dạng uống hoặc gel testosterone phải nhớ dùng thuốc thường xuyên. Trong khi đó, testosterone tiêm kéo dài được thực hiện định kỳ tại cơ sở y tế theo kế hoạch điều trị.

Đối với người phù hợp với phương pháp này, số lần dùng thuốc ít hơn có thể giúp việc tuân thủ điều trị thuận tiện hơn.

Không có nguy cơ chuyển testosterone qua da cho người khác

Gel testosterone có thể gây phơi nhiễm ngoài ý muốn cho người tiếp xúc da nếu không thực hiện đúng các biện pháp phòng tránh. Dạng tiêm không có vấn đề này.

Tuy nhiên, điều đó không có nghĩa dạng tiêm phù hợp với tất cả người bệnh.

Testosterone Undecanoate dạng tiêm có nhược điểm gì?

Tác dụng kéo dài vừa là ưu điểm vừa có thể trở thành hạn chế. Khi thuốc đã được tiêm, không thể nhanh chóng lấy thuốc ra khỏi cơ thể nếu xuất hiện tác dụng không mong muốn.

Một số vấn đề cần lưu ý gồm đau hoặc khó chịu tại vị trí tiêm, tăng hematocrit, giữ nước, thay đổi huyết áp, nổi mụn, vú to ở nam giới và ức chế quá trình sinh tinh.

Đặc biệt, một số chế phẩm Testosterone Undecanoate tiêm trong dầu có cảnh báo về phản ứng vi thuyên tắc dầu ở phổi (pulmonary oil microembolism – POME) và phản vệ. Người bệnh có thể xuất hiện ho đột ngột, khó thở, tức ngực, chóng mặt hoặc cảm giác nghẹn ngay trong hoặc sau khi tiêm.

Vì vậy, Testosterone Undecanoate dạng tiêm phải được thực hiện đúng kỹ thuật tại cơ sở y tế có khả năng theo dõi và xử trí phản ứng cấp tính. Một số chế phẩm tại Hoa Kỳ yêu cầu người bệnh được theo dõi tại cơ sở y tế sau mỗi lần tiêm.

Không nên tự mua Testosterone Undecanoate về tiêm tại nhà hoặc sử dụng sản phẩm không rõ nguồn gốc.

Testosterone Undecanoate dạng uống có ưu điểm gì?

Ưu điểm chính của Testosterone Undecanoate đường uống là sự thuận tiện, không cần tiêm và khả năng điều chỉnh liệu pháp nhanh hơn khi cần.

Không cần tiêm

Đây là ưu điểm dễ nhận thấy nhất. Testosterone Undecanoate dạng uống phù hợp hơn với một số người không muốn tiêm kéo dài hoặc gặp khó khăn trong việc đến cơ sở y tế định kỳ để tiêm thuốc.

Hạn chế chuyển hóa bước đầu tại gan

Testosterone thông thường nếu uống trực tiếp sẽ bị gan chuyển hóa rất mạnh, khiến sinh khả dụng thấp.

Testosterone Undecanoate có tính thân lipid và có khả năng đi vào hệ bạch huyết của ruột trước khi vào tuần hoàn chung. Cơ chế này giúp một phần thuốc tránh được chuyển hóa bước đầu tại gan và tạo ra nồng độ testosterone có ý nghĩa điều trị.

Đây là lý do Testosterone Undecanoate trở thành một trong những dạng testosterone đường uống được sử dụng trong thực hành lâm sàng.

Có thể điều chỉnh hoặc ngừng thuốc nhanh hơn dạng tiêm kéo dài

Testosterone Undecanoate uống có thời gian tác dụng ngắn hơn đáng kể so với depot Testosterone Undecanoate tiêm bắp.

Nếu xuất hiện tác dụng phụ hoặc cần thay đổi phương pháp điều trị, bác sĩ có thể điều chỉnh hoặc ngừng thuốc và tác dụng của thuốc thường giảm nhanh hơn so với chế phẩm tiêm kéo dài.

Đặc điểm này có thể hữu ích ở những người mới bắt đầu liệu pháp testosterone hoặc cần theo dõi đáp ứng sát hơn.

Không có nguy cơ phơi nhiễm testosterone qua tiếp xúc da

Tương tự dạng tiêm, viên uống không có nguy cơ testosterone truyền sang người khác thông qua tiếp xúc da như các chế phẩm gel.

Testosterone Undecanoate dạng uống có hạn chế gì?

Dạng uống thuận tiện nhưng không đồng nghĩa đơn giản hoặc an toàn hơn trong mọi trường hợp.

Một hạn chế quan trọng là khả năng hấp thu có thể chịu ảnh hưởng bởi thức ăn và đặc tính của từng công thức bào chế. Các chế phẩm Testosterone Undecanoate uống thế hệ cũ thường phụ thuộc đáng kể vào lượng chất béo trong bữa ăn.

Các hệ dẫn thuốc tự nhũ hóa (self-emulsifying drug delivery system) thế hệ mới được phát triển nhằm cải thiện độ ổn định của hấp thu. Tuy nhiên, từng thuốc vẫn có hướng dẫn sử dụng riêng và không thể áp dụng cách uống của sản phẩm này cho sản phẩm khác.

Một số tác dụng không mong muốn có thể gặp gồm:

• Khó tiêu, buồn nôn hoặc rối loạn tiêu hóa.
• Tăng hematocrit.
• Phù hoặc giữ nước.
• Thay đổi lipid máu.
• Tăng huyết áp ở một số người.
• Nổi mụn hoặc tăng tiết bã.
• Ức chế sản xuất tinh trùng.
• Có thể làm nặng thêm một số triệu chứng đường tiểu dưới ở người có bệnh lý tuyến tiền liệt.

Các dữ liệu kê đơn hiện hành đối với một số Testosterone Undecanoate đường uống cũng nhấn mạnh yêu cầu theo dõi huyết áp trong quá trình sử dụng.

Dạng tiêm hay dạng uống Testosterone Undecanoate tốt hơn?

Không có dạng Testosterone Undecanoate nào “tốt nhất” cho tất cả nam giới. Lựa chọn phụ thuộc vào nguyên nhân thiếu testosterone, bệnh lý đi kèm, khả năng tuân thủ điều trị, kế hoạch sinh con và đặc điểm dược động học phù hợp với từng người.

Việc lựa chọn đường dùng nên là quyết định chung giữa bác sĩ và người bệnh sau khi cân nhắc lợi ích, nguy cơ và nhu cầu cá nhân.

Testosterone Undecanoate có làm tăng khả năng sinh sản không?

Không. Testosterone Undecanoate không phải thuốc điều trị vô sinh nam và testosterone ngoại sinh thậm chí có thể làm giảm sản xuất tinh trùng.

Khi testosterone từ bên ngoài đi vào cơ thể, vùng hạ đồi và tuyến yên nhận tín hiệu rằng cơ thể đã có đủ androgen, từ đó giảm tiết LH và FSH. Điều này làm giảm testosterone nội tinh hoàn và có thể ức chế quá trình sinh tinh, thậm chí gây thiểu tinh hoặc vô tinh ở một số trường hợp.

Vì vậy, nam giới đang mong muốn có con trong thời gian gần cần thông báo rõ kế hoạch sinh sản với bác sĩ trước khi sử dụng bất kỳ liệu pháp testosterone nào. Các hướng dẫn hiện hành không khuyến nghị testosterone ngoại sinh để điều trị nam giới đang có nhu cầu bảo tồn khả năng sinh sản.

Ai cần thận trọng trước khi sử dụng Testosterone Undecanoate?

Testosterone Undecanoate là thuốc kê đơn và cần được đánh giá toàn diện trước khi bắt đầu điều trị.

Bác sĩ thường đặc biệt thận trọng ở người có:

• Hematocrit cao hoặc tiền sử đa hồng cầu.
• Ung thư tuyến tiền liệt hoặc ung thư vú nam đã biết hay nghi ngờ.
• Triệu chứng đường tiểu dưới đáng kể.
• Ngưng thở khi ngủ, đặc biệt khi chưa được kiểm soát.
• Bệnh tim, suy tim hoặc tình trạng phù.
• Tiền sử huyết khối tĩnh mạch hoặc các yếu tố nguy cơ huyết khối.
• Tăng huyết áp chưa kiểm soát.
• Bệnh gan, thận hoặc tim có nguy cơ giữ nước.
• Nhu cầu sinh con trong tương lai gần.

Ngoài testosterone, bác sĩ có thể cần đánh giá LH, FSH, công thức máu/hematocrit, huyết áp và một số xét nghiệm liên quan tùy tuổi, bệnh sử và nguy cơ cá nhân.

Tương tác thuốc cần lưu ý khi dùng Testosterone Undecanoate

Testosterone có thể tương tác với một số nhóm thuốc nên người bệnh cần thông báo đầy đủ thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn và sản phẩm bổ sung đang sử dụng.

Các tương tác đáng chú ý có thể liên quan đến:

• Thuốc chống đông kháng vitamin K như warfarin.
• Insulin và một số thuốc hạ đường huyết.
• Corticosteroid hoặc các thuốc có khả năng gây giữ nước.
• Thuốc có thể làm tăng huyết áp.

Không nên tự điều chỉnh liều Testosterone Undecanoate hoặc các thuốc đang dùng khi chưa trao đổi với bác sĩ.

Khi nào cần liên hệ bác sĩ trong quá trình sử dụng Testosterone Undecanoate?

Người đang điều trị testosterone nên liên hệ bác sĩ khi xuất hiện triệu chứng mới, triệu chứng tăng dần hoặc kết quả xét nghiệm bất thường.

Cần được đánh giá y tế sớm nếu có:

• Khó thở hoặc đau ngực.
• Sưng, đau một bên chân.
• Đau đầu nhiều kèm huyết áp tăng rõ.
• Khó tiểu hoặc triệu chứng đường tiểu nặng lên.
• Phù tăng nhanh.
• Các biểu hiện dị ứng sau sử dụng thuốc.

Riêng với dạng tiêm dầu, ho đột ngột, khó thở, chóng mặt, đau ngực hoặc cảm giác nghẹn xuất hiện trong hoặc ngay sau khi tiêm cần được xử trí ngay tại cơ sở y tế.

Vai trò của bác sĩ và dược sĩ khi sử dụng Testosterone Undecanoate

Điều trị testosterone cần một chu trình gồm chẩn đoán đúng, lựa chọn chế phẩm phù hợp, theo dõi đáp ứng và phát hiện sớm tác dụng không mong muốn.

Trong hệ sinh thái Trung tâm Sức khỏe Nam giới Men’s Health do TS.BS.CK2 Trà Anh Duy sáng lập, bác sĩ có thể đánh giá nguyên nhân thiếu testosterone và chỉ định điều trị khi phù hợp; trong khi dược sĩ hỗ trợ kiểm tra cách sử dụng thuốc, tương tác, lưu ý bảo quản và tuân thủ điều trị.

Nhà thuốc Nam khoa Men’s Health là một đơn vị trong hệ sinh thái này, hướng đến việc phối hợp giữa bác sĩ và dược sĩ để người bệnh được tư vấn thuốc một cách chuyên nghiệp, an toàn, kín đáo và tôn trọng quyền riêng tư.

Với Testosterone Undecanoate và các thuốc nội tiết nam, người bệnh không nên tự mua dùng theo lời truyền miệng, sử dụng thuốc không rõ nguồn gốc hoặc dùng đơn thuốc của người khác. Thuốc kê đơn cần được sử dụng theo chỉ định và được theo dõi bằng triệu chứng cũng như xét nghiệm phù hợp.

Testosterone Undecanoate và những câu hỏi thường gặp

Testosterone Undecanoate có phải testosterone không?

Có. Testosterone Undecanoate là một ester của testosterone. Sau khi vào cơ thể, ester này được thủy phân và giải phóng testosterone có hoạt tính.

Testosterone Undecanoate uống có hại gan không?

Testosterone Undecanoate có cơ chế hấp thu khác với một số androgen uống alkyl hóa tại vị trí 17α và không nên đánh đồng nguy cơ độc gan giữa các nhóm thuốc. Tuy nhiên, điều này không có nghĩa thuốc hoàn toàn không có tác dụng phụ hoặc không cần theo dõi.

Testosterone Undecanoate tiêm bao lâu một lần?

Dạng tiêm được thiết kế để có tác dụng kéo dài và khoảng cách giữa các mũi có thể tính bằng nhiều tuần. Lịch tiêm cụ thể phụ thuộc chế phẩm, kết quả testosterone và đánh giá của bác sĩ; người bệnh không nên tự ấn định lịch tiêm.

Testosterone Undecanoate có giúp tăng cơ không?

Ở nam giới thực sự thiếu testosterone, điều trị đưa testosterone về khoảng sinh lý có thể giúp cải thiện thành phần cơ thể và khối nạc. Testosterone Undecanoate không nên được sử dụng tùy ý với mục đích tăng cơ ở người có testosterone bình thường.

Testosterone Undecanoate có chữa rối loạn cương không?

Không phải mọi trường hợp. Testosterone có thể hỗ trợ chức năng tình dục ở nam giới bị suy sinh dục, nhưng rối loạn cương còn liên quan đến mạch máu, thần kinh, tâm lý, thuốc đang sử dụng và nhiều bệnh lý khác. Cần tìm nguyên nhân trước khi điều trị.

Uống Testosterone Undecanoate có cần dùng cùng thức ăn không?

Nhiều chế phẩm cần được sử dụng cùng thức ăn và mức độ phụ thuộc vào chất béo của bữa ăn khác nhau giữa từng công thức bào chế. Người bệnh nên tuân thủ chính xác hướng dẫn của loại thuốc được kê thay vì áp dụng chung một cách uống.

Testosterone Undecanoate có làm giảm tinh trùng không?

Có thể. Testosterone ngoại sinh có khả năng ức chế LH và FSH, làm giảm testosterone nội tinh hoàn và giảm quá trình sinh tinh. Người đang có kế hoạch sinh con cần trao đổi với bác sĩ trước khi điều trị.

Dạng tiêm Testosterone Undecanoate có tốt hơn testosterone tiêm ngắn ngày không?

Dạng tiêm kéo dài có ưu điểm ít lần tiêm và thường tạo nồng độ testosterone ổn định hơn. Ngược lại, nếu xuất hiện tác dụng phụ, thuốc kéo dài không thể được loại bỏ nhanh khỏi cơ thể. Vì vậy, lựa chọn phải dựa trên từng trường hợp cụ thể.

Có thể tự mua Testosterone Undecanoate để dùng khi thấy mệt và giảm ham muốn không?

Không nên. Mệt mỏi và giảm ham muốn không đủ để chẩn đoán thiếu testosterone. Cần xác nhận bằng triệu chứng, xét nghiệm testosterone phù hợp và đánh giá nguyên nhân trước khi cân nhắc liệu pháp hormone.

Kết luận

Testosterone Undecanoate là một ester testosterone được sử dụng trong liệu pháp thay thế testosterone ở nam giới suy sinh dục được chẩn đoán phù hợp. Dạng tiêm có lợi thế tác dụng kéo dài, ít lần sử dụng và duy trì testosterone tương đối ổn định; dạng uống thuận tiện, không cần tiêm và dễ điều chỉnh hoặc ngừng thuốc hơn khi cần.

Tuy nhiên, không có đường dùng nào phù hợp cho tất cả người bệnh. Testosterone Undecanoate có thể làm tăng hematocrit, ảnh hưởng huyết áp, giữ nước và đặc biệt có khả năng ức chế sinh tinh. Dạng tiêm dầu còn có một số nguy cơ đặc hiệu cần được thực hiện và theo dõi tại cơ sở y tế.

Nam giới có biểu hiện nghi ngờ thiếu testosterone không nên tự chẩn đoán hoặc sử dụng testosterone kéo dài. Việc xác định nguyên nhân, đánh giá nhu cầu sinh sản, lựa chọn dạng thuốc và theo dõi trong điều trị nên được thực hiện bởi bác sĩ, với sự phối hợp của dược sĩ khi cần. Hệ sinh thái Men’s Health có thể hỗ trợ quá trình thăm khám, tư vấn thuốc và theo dõi sức khỏe theo hướng chuyên nghiệp, an toàn, kín đáo và cá nhân hóa.